产品介绍

产品特点：

·适应症为适用于各种危及生命的室性快速型心律失常的治疗。

 

批准文号：国药准字H20041538

 

剂型：冻干粉剂

 

规格：40mg
 

注射用盐酸索他洛尔说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
 
[药品名称]
通用名称： 注射用盐酸索他洛尔
英文名称： Reduced Glutathione for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuansuotaluoer
 
【成份】
主要成分盐酸索他洛尔。
化学名称：(±)-4＇-[1-羟基-2-(异丙胺基)乙基]甲磺酰苯胺盐酸盐
 
【适应症】
适用于各种危及生命的室性快速型心律失常。
 
【用法用量】
本品同其他β-受体阻滞剂一样，药效可能具有明显个体差异，用药剂量必须根据每一病人的治疗反应和耐受性而定，致心律失常可能发生在治疗开始时。
推荐剂量为0.5mg-1.5mg/kg体重，稀释于5%葡萄糖20ml，10分钟内缓慢推注，如有必要可在6小时后重复使用。
 
【不良反应】
与β阻滞剂作用相关的有心动过缓、低血压、支气管痉挛。本品高可有乏力、气短眩晕、恶心、呕吐皮疹等。
本品严重的不良反应是致心律失常作用，可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常，严重时可出现扭转性室性心动过速，多源性室必心动过速，心室颤动，多与剂量大，低钾，Q-T延长，严重心脏病变等有关。
下面是使用本品治疗期间出现的各种不良反应：
全身：感染、发热、局部疼痛
心血管：呼吸困难、心动过缓、胸痛、心悸、水肿、心电图异常、低血压、致心律失常、晕厥、心衰、类晕厥、外周血管异常、心血管异常、血管舒张、AICD放电、高血压、高脂血
神经、精神：疲劳、眩晕、虚弱、轻微头痛、睡眠障碍、出汗、意识改变、抑郁、感觉异常、焦虑、味觉异常、情绪改变、中风、情绪不稳、运动失调、瘫痪、意识模糊
消化：恶心/呕吐、腹泻、消化不良、腹部疼痛、结肠异常、胃肠异常
呼吸：肺水肿、肺部异常、上呼吸道异常、哮喘
泌尿生殖：泌尿生殖紊乱、性功能障碍
代谢：实验室检查异常、体重改变
肌肉骨器：末梢疼痛、背痛、痉挛、肌痛
皮肤及附件：皮疹、光过敏反应、瘙痒、脱发
血液：出血、血小板减少、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少
特殊感觉：视力障碍、听力障碍。
在25例的室上性心动过速(SVT)和/或VT患者的非双盲多中心临床研究中，以30、90、210mg/m[sup]2[/sup]/天的剂量用药，8小时服用1次，共服药9次，没有观察到TdP和其他严重的新的心律失常现象。有1例用药剂量为30mg/m[sup]2[/sup]/天的患者，由于窦性停博/心动过缓的频率增加而停药；另外在90mg/m[sup]2[/sup]/天和210mg/m[sup]2[/sup]/天剂量组观察到心血管不良事件，包括QT间期延长(2例)，窦性停博/心动过缓(1例)，严重的房室扑动/胸痛(1例)。210mg/m[sup]2[/sup]/天的剂量组中有2例QTc值超过525msec。婴幼儿及儿童使用时的严重不良反应包括死亡、TdP、其他致心律失常、高度A-V阻滞及心动过缓等。
尚有使用β-受体阻滞剂普萘洛尔出现眼粘膜皮肤综合征的报道，但本品尚未见该作用。
 
【禁忌】
支气管哮喘、窦性心动过缓(清醒时[50bpm)、Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞(除非植有起博器)、先天性或获得性长QT综合征、心源性休克、未控制的充血性心衰及对本品过敏的患者。
 
【注意事项】
致心律失常 抗心律失常药最危险的不良反应是会加重已发生的心律失常或诱发新的心律失常.如持续性心动过速或室颤并有潜在的致命性.由于其对心肌复极有作用(延长QT间期).故使用本品最常见的致心律失常作用为尖端扭转型室速(TdP.在心电图上表现为与QT间期有关的多种形态的室性心动过速)和心电轴移行.TdP的危险率与下列因素有关:QTC间期明显延长.心率减慢.血清钾和镁浓度降低(如使用利尿剂).血浆药物浓度高(如用药过量或肾功能不良).有心肌扩大症或充血性心衰史和其他与产生TdP有关的药物(如抗抑郁药或Ⅰ类抗心律失常药)合用.性别(女性发生TdP的危险性较大).心电图监测通常显示在TdP发生前一刻或发生后即刻有QT间期和QTC间期明显延长.对QT间期延长的患者用药应非常谨慎.若用药前QT间期超过450msec.不应使用本品.
本品所引起的严重心律失常作用多发生在开始用药的最初7天或调整药物剂量后的最初3天.故患者宜住院观察.密切监测血药浓度和血钾.血镁.血钙浓度及心电图的变化.
充血性心衰(CHF) β-受体阻滞剂会进-步抑制心肌收缩性并使心衰加重.左心室功能不全的患者在接受本品治疗(如已使用ACE抑制剂.利尿剂.洋地黄)开始时需谨慎.宜从小剂量开始并小心调整剂量.另外.本品与洋地黄均使房室传导延长.减慢心率.应警惕其致心律失常作用.
电解质紊乱低钾血症或低镁血症患者在紊乱纠正前不应使用本品;因为这种情况反而会加重QT的延长.增加尖端扭转型室速发生的可能性.对严重或长期腹泻病人或同时服用排镁或排钾药物的病人.应特别注意其电解质和酸碱平衡情况.若患者有电解质平衡紊乱症状.如长时间的腹泻.出汗.呕吐.食欲减退或口渴等.应立即通知家庭医生.
传导紊乱QT间期过渡延长.>550msec可作为中毒的指标.应该避免发生.临床试验中有13%心律失常病人用本品后可发生窦性心动过缓
 
【孕妇及哺乳期妇女用药】
未对孕妇进行充分有效的研究，但已证实盐酸索他洛尔可通过胎盘屏障，并在羊水中存在。有使用索他洛尔引起的超低体重胎儿的报道，因此在孕期只有当利大于弊时才能考虑使用。 动物试验表明，索他洛尔可以分泌到乳汁中，据报道人类乳汁中也有。由于索他洛尔对幼儿有潜在的不良反应，应权衡药物对母亲的利弊后决定是停止哺乳还是停止用药。
 
【儿童用药】
还没有儿童使用本品的安全性和有效性的评价研究。但对3个月～12岁的儿童已进行了本品的β-阻滞作用、Ⅲ类的电生理作用、药动学以及药物作用(QTc间期和静息时的心率)与血浆中药物浓度的关系的研究。
 
【药物相互作用】
索他洛尔非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂，作用于β1和β2受体，没有内在拟交感活性(ISA)和膜稳定作用(MSA)。与其他β-受体阻滞剂?样，其可抑制肾上腺素释放，引起心率减慢(负性频率效应)和收缩力的有效减弱(负性肌力效应)，这些心脏变化可减少心肌耗氧和做功。 索他洛尔兼有β-肾上腺素受体阻断(Vaugan WillamsⅡ类)和延长心脏动作电位时程(Vaughan WillamsⅢ类)的抗心律失常特性。对动作电位上升速度(除极化期)无作作用，仅通过延长复极相而均一延长心脏组织动作电位时程。其主要作用为延长心房、心室和旁路的有效不应期。Ⅱ类和Ⅲ类特性反应在体表心电图上为PR、QT和QTc(由心率较正QT)间隔延长，QRS时间无明显变化。 盐酸索他洛尔的D型，L型异构体具有相似的Ⅲ类抗心律失常作用，而全部的β-阻断作用实际是L型异构体所致。口服剂量仅25mg就可引起明显的β-阻断作用，但通常每日剂量大于160mg才产生Ⅲ类效应。 儿童用药剂量为210mg/m2/天时即可观察到明显的Ⅲ类电生理作用；剂量≥90mg/m2/天时，可观察到由于索他洛尔的β-阻滞作用而造成的静息心率减低现象。
 
 
【药理作用】
本药兼有第Ⅱ类各第Ⅲ类抗心律失常药物特性，是非心脏选择性，无内在的拟交感活性类β受体阻滞剂，有β1β2受体阻滞作用。并能延长心肌动作电位，有效不应期及QT新时期，抑制窦房结、房室结传导时间，并延长房室旁路的传导。心电图表现为P-R间期延长，QRS时限轻度增宽，QT间期显著延长。
本药有轻度正性肌力作用，可能由于动作电位延长，钙内流时间增加，胞浆内钙增高所致。
本药列入Ⅲ类抗心律失常药物的范围内。
 
【生产企业】 广 东 健 信 制 药 股 份 有 限 公 司
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